الاثنين، 22 أبريل، 2013

محسنات امتصاص الادوية

محسنات امتصاص الادوية



ان واحدة من اهم  المشاكل التى تواجه تكنولوجيا التصنيع الدوائى هى أن  معظم الادوية المكتشفة حديثا شحيحة الذوبان مما له تأثير سلبى على الامتصاص وبالتالى انخفاض اتاحته الحيوية وتأثيرة الدوائى.
 لذلك فان القدرة على زيادة الاتاحة الحيوية لمثل هذه الادوية أصبح فى غاية الأهمية ويتم من خلال اختيار التقنيات والانظمة الحديثة لتوصيل الدواء (New Delivery Systems) . 

ويعتبر امتصاص الأدوية من الجهاز الهضمي معقد جدا و يتأثر بالعديد من العوامل و التي تندرج تحت 
  1.   العوامل الفيزوكيميائية للعقار مثل ذوبان العقار،ثباته، الحجم الجزيئى للعقار وقدرته على النفاذ.
  2.  العوامل الفسيولوجية مثل حامضية الجهاز الهضمي، النقل النشط، معدل الهدم للجدار المعوي، معدل التفريغ المعدي. 
  3.  الطبقة المائية الثابتة و التى تغطى الخلايا الطلائية و تتكون من ماء وطبقة مخاطية وطبقة كربوهيدرات. 
  4.  غشاء الجهاز الهضمى وهو معقد فى طبيعته و يمثل الحاجز الخلوى الرئيسى لامتصاص الأدوية و يمكن  النظر اليه على انه غربال دهنى شبه نفاذ يسمح بمرور الماء و الجزيئات الصغيرة المحبة للماء، اضافة الى وجود عدد من البروتينات الناقلة الموجودة فى الغشاء والتى تنقل المواد من والى الغشاء و بمساعدة الطاقة.  
  5.   معدل الأيض في جدار القناة الهضمية و فى الكبد. 


من أجل ذلك فان الأبحاث المستمرة لمحاولة تطوير صيغ دوائية جديدة (New Dosage Forms) قد أسفرت عن استخدام محسنات الامتصاص مثل الجليسريدات ذات التوزيع المختلف للأحماض الدهنية (Medium chain glycerides). وتقوم  هذه المجموعة من محسنات الامتصاص باخترق الطبقة الغنية بالدهن و الوسط المائى فى الحاجز المخاطى و تحدث خلل فى تنظيمها و تقلل من سيولتها كذلك تحلل البروتينات الموجودة حول الروابط المحكمة (Tight Junction)  و حول الغشاء الحدودى الهدبى (Ciliary boarder membrane) و بالتالى تخترق هذه المحسنات مع الدواء فتحات الروابط المحكمة.
ويعد (السيكلوسبورين Sandimmune Soft Gelatin Capsules) والذى لها تأثير قوى فى تثبيط  المناعة مثال للادوية التى تم تطويرها باستخدام هذه المحسنات ، حيث ان امتصاصه من الجهاز الهضمى غير كامل و متغير نتيجة لعدة عوامل منها الوزن الجزيئى العالى، وقلة الذوبان . ويتم امتصاص هذا العقار فقط فى الجزء العلوى من الجهاز الهضمى و لا يحدث اى امتصاص فى القولون لذا تم تطويره فى صيغة دوائية جديدة و ذلك لتحسين ذوبان العقار فى سوائل الجهاز الهضمى و قد تم استخدام محسنات امتصاص للمساعدة فى تحسين امتصاص العقار وتم طرح هذا العقار فى شكل جديد      (Neoral-Microemulsion concentrates in Soft Gelatin Capsules) .



الاستاذ الدكتور : ممدوح غراب 
عميد كلية الصيدلة




0 التعليقات:

إرسال تعليق